Prijeđite na glavni sadržaj

#Višekomponentne reakcije u sintezi peptidnih mimetika (MIMICRy)

Glavni istraživač

Kategorija
Projekti Hrvatske zaklade za znanost
Iznos financiranja
948.000
HRK
Datum početka
1.9.2015.
Datum završetka
30.11.2019.
Status
Završen
#Višekomponentne reakcije u sintezi peptidnih mimetika (MIMICRy)
A
A
A

Probir biblioteka malih molekula je najčešće korišten pristup u otkriću novih lijekova u posljednih dvadeset godina. Međutim, glavni nedostatak biblioteka je mala raznovrsnost bioloških i kemijskih svojstava spojeva koje sadrže, tj. biblioteke pokrivaju vrlo mali «kemijski prostor». U posljednjih 15 godina, svega 15 % novih kemijskih spojeva zapravo pripadaju novim klasama spojeva. To predstavlja glavnu zapreku razvoju novih vodećih spojeva potrebnih za istraživanje novih bioloških meta.

Cilj ovog projekta je proširiti kemijski prostor novim spojevima koji imaju slične karakteristike kao i prirodni spojevi, korištenjem višekomponentnih reakcija. To ćemo postići: (a) razvojem novih gradivnih jedinica temeljenih na neprirodnim aminokiselinama, ugljikohidratima i endiinskim spojevima, (b) provođenjem Passerinijeve i Ugijeve reakcije za dobivanje raznovrsnih linearnih i cikličkih produkata i (c) proučavanjem stereokemije višekomponentnih reakcija. 

Rezultati projekta i znanje o metodologiji i stereokemiji novih spojeva značajni su za istraživanja u više područja: medicinska kemija (nove strukture za obogaćivanje biblioteka spojeva), razvoj katalizatora (posebno makrociklički spojevi s endiinskom jedinicoma) i biomedicinska istraživanja (spojevi s ugljikohidratnim strukturnim elementom mogu se koristiti kao biološke probe). Projekt je usklađen s ciljevima Hrvatske zaklade za znanost: razvoj konkurentnog istraživačkog okruženja i stvaranje novih znanja za jačanje hrvatskog gospodarstva.

Rezultati projekta će biti temelj za stvaranje bibliteka sa strukturno različitim malim molekulama i makrocikličkim spojevima, kao odgovor na potrebe farmaceutske industrije: identifikacija još nepoznatih bioloških ciljeva i razvoj novih lijekova. Stoga projekt doprinosi i jednom od ključnih ciljeva Europske unije: poboljšanju zdravlja građana EU-a za povećanje bogatstva i dobrobiti ljudi. 

Publikacije:

1.     A. Jakas, A. Višnjevac, I. Jerić, Multicomponent approach to homo- and hetero-multivalent glycomimetics bearing rare monosaccharides. J. Org. Chem. 2020, doi: doi: 10.1021/acs.joc.9b03401

2.      K. Vlahoviček-Kahlina, J. Suć Sajko, I. Jerić (2019) C-Linked Glycomimetic Libraries Accessed by the Passerini Reaction. Int. J. Mol. Sci., 20, 6236.

3.      J. Suć Sajko, V. Ljoljić Bilić, I. Kosalec, I. Jerić, Multicomponent Approach to a Library of N‑Substituted γ‑Lactams. ACS Comb. Sci. 2019, 21, 28−34.

4.      K. Vazdar, I. Jerić, Amino-b-lactams in Ugi reaction: An efficient method for preparation of functionalized peptidomimetics. Tetrahedron 74 (2018) 7495e7506

5.      K. Vlahoviček-Kahlina, M. Vazdar, A. Jakas, V. Smrečki, I. Jerić, J. Org. Chem. 2018, 83, 13146-13156.

6.      L. Brkljačić, I. Jerić, Glutamic acid‐related hydrazine reagent for the derivatization of carbonyl compounds. J. Mass Spectrom. 2018;53:649–654

7.      M. Glavaš, M. Gredičak, I. Jerić, (2018) Enediyne-Comprising Amino Aldehydes in the Passerini Reaction. ACS Comb. Sci. 20 (2018) 151 -155

8.      J. Suć, D. Barić, I. Jerić (2016) Multicomponent synthesis of hydrazino depsipeptides. RSC Adv. 6 99664-99675

9.   J. Suć, L.-M. Tumir, Lj. Glavaš-Obrovac, M. Jukić, I. Piantanida* and I. Jerić, Impact of α-hydrazino acids embedded in short fluorescent peptides on peptide interaction with DNA and RNA. Org. Biomol. Chem. 14 (2016) 4865–4874.

Ostali suradnici

Lidija Varga-Defterdarović

Andreja Jakas

Matija Gredičak

Katarina Vazdar

Josipa Suć Sajko

Lidija Brkljačić

Mladena Glavaš

Ivana Kovačić

Mateja Matišić

Ova stranica koristi kolačiće

neki od tih kolačića nužni su za ispravno funkcioniranje stranice, dok se drugi koriste za praćenje korištenja stranice radi poboljšanja korisničkog iskustva.

Za više informacija pogledajte naše uvjete korištenja.

  • Kolačići koji su nužni za ispravno funkcioniranje stranice. Moguće ih je onemogućiti u postavkama preglednika.