Probir biblioteka malih molekula je najčešće korišten pristup u otkriću novih lijekova u posljednih dvadeset godina. Međutim, glavni nedostatak biblioteka je mala raznovrsnost bioloških i kemijskih svojstva spojeva koje sadrže, tj. biblioteke pokrivaju vrlo mali «kemijski prostor». U posljednjih 15 godina, svega 15 % novih kemijskih spojeva zapravo pripadaju novim klasama spojeva. To predstavlja glavnu zapreku razvoju novih vodećih spojeva potrebnih za istraživanje novih bioloških meta. Cilj ovog projekta je proširiti kemijski prostor novim spojevima koji imaju slične karakteristike kao i prirodni spojevi, korištenjem višekomponentnih reakcija. To ćemo postići: (a) razvojem novih gradivnih jedinica temeljenih na neprirodnim aminokiselinama, ugljikohidratima i endiinskim spojevima, (b) provođenjem Passerinijeve i Ugijeve reakcije za dobivanje raznovrsnih linearnih i cikličkih produkata i (c) proučavanjem stereokemije višekomponentnih reakcija. Rezultati projekta i znanje o metodologiji, stereokemiji i svojstvima novih spojeva značajni su za istraživanja u više područja: medicinska kemija (nove strukture za obogaćivanje biblioteka spojeva), razvoj katalizatora (posebno makrociklički spojevi s endiinskom jedinicoma) i biomedicinska istraživanja (spojevi s ugljikohidratnim strukturnim elementom mogu se koristiti kao biološke probe). Projekt je usklađen s ciljevima Hrvatske zaklade za znanost: razvoj konkurentnog istraživačkog okruženja i stvaranje novih znanja za jačanje hrvatskog gospodarstva. Rezultati projekta će biti temelj za stvaranje bibliteka sa strukturno različitim malim molekulama i makrocikličkim spojevima, kao odgovor na potrebe farmaceutske industrije: identifikacija još nepoznatih bioloških ciljeva i razvoj novih vodećih spojeva. Stoga projekt doprinosi i jednom od ključnih ciljeva u Europskoj uniji: poboljšanju zdravlja građana EU-a za povećanje bogatstva i dobrobiti ljudi.